VOLÚMEN 16 No. 2

Ibuprofeno gel, medicamento efectivo y seguro
en el manejo de diferentes condiciones agudas y crónicas músculo-esqueléticas y de tejidos blandos

Según las evidencias, los AINEs tópicos, son medicamentos que han demostrado que son útiles para el manejo de las lesiones de los tejidos blandos, esguinces, desgarros, dolor reumatológico y dolor músculo-esquelético crónico. Para que los AINEs tópicos sean efectivos deben penetrar la piel y en los compartimentos profundos (nivel peri-articular e intra-articular).

Se ha observado que sólo cuando el medicamento ha entrado a las capas más inferiores de la piel puede ser absorbida por la circulación y transportarse al sitio de acción o penetrar más profundamente en las áreas donde la inflamación ocurre e inhibir las enzimas ciclo-oxigenasas. La difusión del medicamento a través de la piel va a depender de varios factores como la piel en sí misma, el medicamento aplicado y cualquier otro material (vehículo) que se esté utilizando para aumentar o disminuir la difusión.1 Es bien reconocido que el efecto farmacológico que se produce luego de la absorción de los AINEs es relacionado con la dosis, es decir, que entre más penetre el medicamento a la piel mayor será el efecto terapéutico. 2

Se ha evidenciado también que para que un AINE tópico sea efectivo no sólo debe lograr alcanzar el tejido inflamado, sino que debe llegar allí en concentraciones suficientes como para producir una actividad antiinflamatoria importante.1

La administración tópica de los AINEs produce una concentración plasmática pico que es mucho menor que la que se presenta después de la administración oral de dosis estándar de AINEs, pero las concentraciones de los medicamentos en el tejido adiposo y en el músculo esquelético luego de la administración tópica es igual o mayor que aquellas logradas luego de la administración oral.1

Con respecto a la eficacia clínica de los AINEs tópicos en dolor agudo, 18 ensayos controlados con placebo (n = 2032) que incluían pacientes con osteoartritis, dolor músculo-esquelético, lumbalgia y algunas otras condiciones agudas y crónicas. Catorce ensayos con información de 1502 pacientes fueron analizados en función de la eficacia. Los investigadores encontraron que 48% de los pacientes que recibieron AINEs tópicos reportaron una tasa de éxito (definida como alivio del dolor de al menos 50%) en comparación con sólo 26% del grupo placebo. Los AINEs tópicos como grupo fueron significativamente mejor que placebo con un número necesario de tratar (NNT) de 4,6 (IC 95% 3,8-5,9). Además no se observaron diferencias estadísticamente significativas entre los AINEs tópicos y el placebo en relación con el número de pacientes que experimentaron eventos adversos locales, sistémicos o suspensión del tratamiento debido a la presencia de los mismos.1

Eficacia comparativa del ibuprofeno en gel y el ibuprofeno administrado por vía oral

Los AINEs orales se prescriben ampliamente para el tratamiento de lesiones de tejidos blandos, enfermedades músculo-esquéleticas y otras condiciones. Estos medicamentos han demostrado que son efectivos pero cuando se administran de forma prolongada inducen problemas gastrointestinales (úlceras gástricas o duodenales) o renales. Los diferentes estudios han encontrado que entre 22% y 68% de los pacientes que toman AINEs por vía oral de manera crónica pueden desarrollar erosiones de la mucosa gástrica, úlceras pépticas, perforación o hemorragia de vías digestivas altas. Por el contrario, con el uso de AINEs tópicos se han reportados pocos casos de eventos adversos y parece que no existe ninguna asociación entre esta formulación y los eventos gastrointestinales.

Un estudio realizado por Whitefield y colaboradores evaluó la eficacia y la tolerabilidad de una fórmula de ibuprofeno gel versus 400 mg de ibuprofeno por vía oral (1200 mg/día) en el manejo de lesiones agudas de los tejidos blandos. Los pacientes recibieron de manera aleatoria un gel activo con ibuprofeno más tabletas de placebo (n = 50) o tabletas activas de ibuprofeno más gel placebo (n = 50) por al menos 7 días. Todos los pacientes debían aplicarse el gel (hasta que este se absorbiera completamente por medio de un masaje ligero) en la región afectada y tomar una tableta 3 veces al día. Los criterios de exclusión incluyeron3:

1. Hipersensibilidad a los AINEs
2. Antecedente de asma
3. Antecedente de enfermedad renal
4. Presencia o sospecha de una úlcera péptica activa
5. Pacientes menores de 18 años
6. Pacientes en embarazo o lactancia

El desenlace de eficacia primaria fue el tiempo en el cual los pacientes tuvieron una mejoría completa o casi completa luego de iniciado el tratamiento. Los desenlaces secundarios (dolor, sensibilidad e interferencia con el movimiento) fueron evaluados de acuerdo al tiempo que se demoró en presentarse un alivio clínicamente significativo del dolor (definido como una reducción en la puntuación de la escala visual análoga desde el inicio del estudio de 3 cm o una puntuación de cero si el puntaje inicial fue de menos de 3 cm).

Otras variables fueron la reducción del edema y eficacia global del tratamiento.3 Los investigadores no observaron diferencias significativas entre los dos grupos de tratamiento con respecto a los desenlaces de eficacia primaria, el tiempo promedio para que la lesión fuera clasificada por los pacientes como “completamente mejor” o para otras variables como el tiempo para que se produjera un alivio clínicamente significativo del dolor (en reposo o al movimiento) y edema.3 Al final del tratamiento, se les preguntó a los pacientes cuál sería su tratamiento preferido, asumiendo que ambos tratamientos eran efectivos, y se encontró que el 71% de los pacientes expresó una preferencia por el tratamiento tópico en comparación con sólo 8% que preferían el tratamiento oral.3